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M3735 JAK2 Inhibitor V JAK2 Inhibitor V JAK
NSC 42834, Z3
Z3(NSC 42834)是新型Jak2特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制Jak2-V617F和Jak2-WT的自磷酸化。
M8220 NSC 33994 NSC 33994 Others
NSC 33994 is a potent and specific Jak2 inhibitor that inhibits a notorious mutation, Jak2-V617F, found in large number of myeloproliferative neoplasms.
M1700 Momelotinib (CYT387) 莫罗替尼 JAK
LM-1149; Momelotinib; CYT 11387
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。此外,Momelotinib还是激活素A受体I型(ACVR1)的抑制剂。可用于骨髓纤维化的相关研究。
M1787 INCB18424 芦可替尼 JAK
Ruxolitinib
Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。可用于斑秃,骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M1804 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride JAK
NVP-BSK805, BSK805 2HCl
NVP-BSK805 dihydrochloride是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
M2039 Baricitinib 巴瑞克替尼;巴瑞替尼 JAK
INCB28050, LY3009104
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M2566 XL019 XL019 JAK
XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。
M3030 S-Ruxolitinib 鲁索利尼 JAK
S-Ruxolitinib; INCB18424
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M3535 LY2784544 (Gandotinib) 甘多替尼 JAK
gandotinib
LY2784544是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
M5315 Baricitinib phosphate 磷酸巴瑞克替尼 JAK
INCB028050; LY3009104
Baricitinib phosphate(INCB 028050; LY 3009104)是JAK和JAK2选择性抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比对JAK3 和Tyk2的抑制性强70倍和10倍,而对c-Met和Chk2无活性。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M5944 Ruxolitinib phosphate 鲁索利替尼磷酸盐 JAK
INCB018424 phosphate; INCB 018424 phosphate; INCB-018424 phosphate; Ruxolitinib
Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M11186 NVP-BSK805 NVP-BSK805 JAK
BSK805
NVP-BSK805 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
M13852 Momelotinib sulfate Momelotinib sulfate JAK
CYT387 sulfate salt
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。此外,Momelotinib还是激活素A受体I型(ACVR1)的抑制剂。可用于骨髓纤维化的相关研究。
M27897 SD-1029  SD-1029  JAK
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
M28015 Ilginatinib hydrochloride Ilginatinib hydrochloride JAK
NS-018 hydrochloride
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28016 Ilginatinib Ilginatinib JAK
NS-018
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28195 JAK-IN-1  JAK-IN-1  JAK
JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
M28231 Ilginatinib maleate Ilginatinib maleate JAK
NS-018 maleate
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28279 Fedratinib hydrochloride hydrate Fedratinib hydrochloride hydrate JAK
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。
M28334 JAK-IN-3  JAK-IN-3  JAK
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
M31205 G5-7  G5-7  JAK
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
M40835 OST-122 OST-122 JAK
OST-122是一种JAK3/SYK2/ARK5多靶点抑制剂,可用于溃疡性结肠炎相关纤维化的相关研究。
M41702 JAK-IN-27 JAK-IN-27 JAK
JAK-IN-27 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂,IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。
M41705 JAK-IN-25 JAK-IN-25 JAK
JAK-IN-25 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。
M49504 JAK-2/3-IN-3 JAK-2/3-IN-3 Apoptosis
JAK-2/3-IN-3 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。
M49571 JAK1/TYK2-IN-1 JAK1/TYK2-IN-1 JAK
JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。
M49572 JAK1/TYK2-IN-3 JAK1/TYK2-IN-3 JAK
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。
M49573 JAK1/TYK2-IN-4 JAK1/TYK2-IN-4 JAK
JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 21 nM。
M49580 JAK-2/3-IN-2 JAK-2/3-IN-2 JAK
JAK-2/3-IN-2 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
M49581 JAK2/FLT3-IN-1 JAK2/FLT3-IN-1 JAK
JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。









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